Alarelinacetaat 79561-22-1

Functie van Alarelin-acetaat

Alarelin is een nonapeptide-analoog van het synthetische gonadotropine-releasing hormoon ( GnRH), en de werkzaamheid ervan is 15 keer die van de ouder. In het vroege stadium van medicatie kan het de hypofyse stimuleren om luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) vrij te geven, waardoor een tijdelijke toename van van de eierstokken afgeleide steroïde hormonen ontstaat; Herhaalde medicatie kan de afgifte van LH en FSH uit de hypofyse remmen en het oestradiolgehalte in het bloed verlagen. Om het effect van medicamenteuze ovariëctomie te bereiken, heeft het tegelijkertijd een regulerend effect op de expressie van de verwante oncogenen ras, neu en myc van endometriumkanker. Klinisch wordt het voornamelijk gebruikt om de ovulatie te bevorderen, onvruchtbaarheid te behandelen die wordt veroorzaakt door een abnormale functie van de eierstokken, endometriose en baarmoederfibromen, en het zwangerschapspercentage te verbeteren.

Farmacologische werking: Dit product is een nonapeptide-analoog van synthetisch gonadotropine-releasing hormoon (GnRH), dat de hypofyse kan stimuleren om in de beginfase van de behandeling luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) vrij te geven, waardoor tijdelijke, van de eierstokken afkomstige steroïden ontstaan. hormonen verhoogd; Herhaaldelijke medicatie kan de afgifte van LH en FSH uit de hypofyse remmen, het oestradiolgehalte in het bloed verlagen en het effect van ovariëctomie met geneesmiddelen bereiken. Dit remmende effect kan worden gebruikt om hormoonafhankelijke ziekten zoals endometriose te behandelen. Het werkingsmechanisme is het detecteren van de expressie van de belangrijkste intermediaire eiwitten Smad2/3 en Smad7 in de TGF-β/smads-signaaltransductieroute in met endometriumkanker getransplanteerd tumorweefsel. wat aangeeft dat de signaaltransductieroute van TGF-β1/smads endometrium kan zijn. Een belangrijke route in de pathogenese van kanker. Alarelin kan het optreden en de ontwikkeling van endometriumkanker remmen door Smad2/3 opwaarts te reguleren en de expressie van Smad7-eiwit neerwaarts te reguleren. Farmacokinetiek: Dit product wordt snel geabsorbeerd na intramusculaire injectie bij ratten. De bloedconcentratie bereikt zijn piek in ongeveer 20 minuten en de afname van de bloedconcentratie komt overeen met het tweecompartimentenmodel. Bij intramusculaire toediening bedraagt ​​t1/2α ongeveer 0,2 uur en t1/2β ongeveer 1,8 uur. Bij intraveneuze toediening bedraagt ​​t1/2α 0,08 uur en t1/2β ongeveer 1,2 uur. De biologische beschikbaarheid kan ongeveer 80% bereiken. De bindingssnelheid aan plasma-eiwit is 27% tot 35%. De weefselverdeling wordt gevolgd door geslachtsklieren en hypofyse. Het medicijn kan worden uitgescheiden via de gal,

Toepassing: Klinisch wordt het voornamelijk gebruikt om de ovulatie te bevorderen, onvruchtbaarheid te behandelen die wordt veroorzaakt door een abnormale ovariële functie, endometriose en baarmoederfibromen, en het zwangerschapspercentage te verbeteren.