Productinformatie |
Productnaam |
Lopinavir |
CAS-nr. |
192725-17-0 |
Moleculaire formule |
C37H48N4O5 |
Moleculair gewicht |
628.801 |
Kwaliteitsstandaard |
99% hoger, USP42, medicijnkwaliteit |
Verschijning |
wit poeder |
COA van Lopinavir |
TEST |
SPECIFICATIE |
RESULTATEN |
Beschrijving |
Wit poeder |
Voldoet |
Identificatie |
IR |
Voldoet |
|
HPLC |
Voldoet |
Zwaar metaal |
≤10 ppm |
5 ppm |
Pb |
≤3 ppm |
1,5 ppm |
Hg |
≤0,1 ppm |
0,05 ppm |
CD |
≤1 ppm |
0,2 ppm |
Verlies bij drogen |
≤0,5% |
0,12 |
Residu bij ontsteking |
≤0,1% |
0,03 |
Enkele onzuiverheid |
≤0,5% |
0,12 |
Totale onzuiverheid |
≤1,0% |
0,29 |
Totaal bacteriën |
≤1000cfu/g |
<1000 |
Gist en schimmel |
≤100 kve/g |
<000 |
E.coli/25g |
Afwezig |
Afwezig |
Salmonella/25g |
Afwezig |
Afwezig |
Analyse |
≥99,0% |
99,4% |
Conclusie |
Voldoet aan de USP/EP-normen |
Gebruik |
Functie van Lipinavir
Lipinavir wordt gebruikt in combinatie met andere antiretrovirale geneesmiddelen om infectie met het humaan immunodeficiëntievirus-1 (HIV-1) te behandelen bij volwassenen en kinderen ouder dan 2 jaar.
Lopinavir is een HIV-proteaseremmer, die de deling van Gag-Pol-polyproteïne kan blokkeren, wat resulteert in de productie van onrijpe, niet-infectieuze virusdeeltjes; ritonavir is een soort HIV-1 en HIV-2 Peptidomimetische remmers van de aspartylprotease-activiteit. Door HIV-protease te remmen kan het enzym de voorloper van Gag-Pol-polyproteïne niet verwerken, wat resulteert in de vorming van onrijpe HIV-deeltjes, waardoor het begin van een nieuwe infectiecyclus wordt voorkomen. Ritonavir kan het CYP3A-gemedieerde metabolisme van lopinavir remmen, wat resulteert in een hogere concentratie lopinavir.
Antivirale activiteit van lopinavir : In vitro onderzoeken naar de antivirale geneesmiddelactiviteit in combinatie met lopinavir hebben aangetoond dat de combinatie van lopinavir en nelfinavir het antagonistische effect zal versterken, en kan worden vergeleken met amprenavir, atazanavir en indinavir. De gecombineerde toepassing van Vivi, Saquinavir en Telanavir zal de synergie vergroten. De EC50-waarde van lopinavir voor drie verschillende HIV-2-virusstammen ligt tussen 12~180 nM (0,008~113 μg/ml).