Telmisartan 144701-48-4

Niet-peptide angiotensine Ⅱ-receptorantagonisten kunnen ATI-receptoren selectief en onomkeerbaar blokkeren, maar hebben geen effect op andere receptorsystemen. Voor milde tot matige hypertensie. Telmisartanis een nieuw bloeddrukverlagend medicijn. Het is een specifieke angiotensine Ⅱ-receptor (ATⅠ)-antagonist voor de behandeling van essentiële hypertensie. De alternatieve angiotensine Ⅱ-receptor bindt met hoge affiniteit aan het ATⅠ-receptorsubtype (bekende angiotensine Ⅱ-actieplaats). Telmisartan heeft geen enkel agonistisch effect op de ATⅠ-receptorplaats. Het bindt zich selectief aan de ATⅠ-receptor en het bindende effect is langdurig. Het heeft geen affiniteit voor andere receptoren, waaronder ATII- en AT-receptoren met minder kenmerken. De functie van de andere hierboven genoemde receptoren is onbekend, en het mogelijke receptor-overstimulatie-effect is onbekend vanwege de stijging van de angiotensine II-spiegel veroorzaakt door telmisartan. Telmisartan remt het menselijke plasmarenine niet en blokkeert geen ionkanalen. Zonder het angiotensine-converterend enzym II te remmen, het enzym kan ook de bijwerkingen afbreken die worden veroorzaakt door de versterkte werking van bradykinine. Toediening van 80 mg telmisartan in het menselijk lichaam kan de stijging van de bloeddruk veroorzaakt door angiotensine II vrijwel volledig remmen. Het remmende effect hield 24 uur aan en was na 48 uur nog meetbaar. Het hypotensieve effect werd geleidelijk duidelijk binnen 3 uur na de eerste dosis. Het maximale bloeddrukverlagende effect kan 4 weken na aanvang van de behandeling worden bereikt en kan bij langdurige behandeling behouden blijven. Als de behandeling plotseling wordt onderbroken, zal de bloeddruk na enkele dagen geleidelijk terugkeren naar het niveau van vóór de behandeling zonder rebound-hypertensie. In de klinische proef waarbij de twee geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk rechtstreeks werden vergeleken,